Тиоцетам р-р для в/в и в/м введ. 25 мг+100 мг/мл 5 мл 10 шт.

Тиоцетам р-р для в/в и в/м введ. 25 мг+100 мг/мл 5 мл ампулы №10
Арт-Фарм ООО, произведено Озон ООО Россия

Состав и описание
Активное вещество:
1 мл содержит: пирацетам - 100,0 мг; морфолиниевая соль тиазотовой кислоты 25 мг.
Вспомогательные вещества:
Вода для инъекций - до 1 мл.
Описание:
Прозрачная бесцветная или с едва желтоватым оттенком жидкость.
Форма выпуска:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения. По 5 мл в ампулы из бесцветного прозрачного стекла с кольцом излома зеленого цвета или с точкой излома, или без кольца и точки излома. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. Две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным вкладывают в пачку. При использовании ампул с точкой или кольцом излома вкладывание скарификаторов не предусмотрено.

Противопоказания
-Гиперчувствительность к пирацетаму или тиотриазолину, а также к другим компонентам препарата;
-Хорея Гентингтона;
-Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
-Тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
-Психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;
-Детский возраст до 18 лет;
-Беременность и период грудного вскармливания.
С осторожностью
-Хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 20-80 мл/мин);
-При нарушениях гемостаза, состояниях, которые могут сопровождаться кровотечениями (язвы желудочно-кишечного тракта);
-При обширных хирургических вмешательствах (включая стоматологические);
-При тяжелых кровотечениях;
-Геморрагический инсульт (в анамнезе);
-При одновременном применении с антикоагулянтами, тромбоцитарными антиагрегантами (в т. ч. ацетилсалициловой кислотой).
С осторожностью следует применять препарат лицам пожилого возраста с сердечно-сосудистой патологией в связи с тем, что у данной группы пациентов чаще отмечаются побочные реакции.

Дозировка
25 мг + 100 мг

Показания к применению
В комплексной терапии: хронической ишемии головного мозга, в восстановительный период ишемического инсульта (в том числе у пациентов, имеющих недементное когнитивное нарушение), при диабетической энцефалопатии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Тиоцетам нельзя назначать с растворами, имеющими кислую рН. Взаимодействие тиотриазолина с другими лекарственными средствами не изучалось.
Гормоны щитовидной железы
При одновременном применении пирацетама и препаратов гормонов щитовидной железы отмечались спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.
Аценокумарол
Согласно опубликованному слепому клиническому исследованию у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сутки не влияет на дозу аценокумарола, необходимую для достижения международного нормализованного отношения, равного 2,5-3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сутки значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение |3-тромбоглобина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда (VIII: С; VIII: vW:Ag; VIII: vW:RCo), а также вязкость цельной крови и плазмы.
Фармакокинетические взаимодействия
В концентрациях 142, 426 и 1422 мкг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 (CYP 1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2Р6, 2Е1 и 4А9/11) in vitro. В концентрации 1422 мкг/мл наблюдалось минимальное ингибирование изофермента CYР2А6 (21 %) и ЗА4/5 (11 %). Однако значения константы ингибирования (Ki), вероятно, выходят далеко за пределы концентрации 1422 мкг/мл. Таким образом, метаболические взаимодействия пирацетама с другими препаратами маловероятны.
Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под влиянием других лекарственных препаратов низкая, поскольку около 90 % пирацетама выводится в неизмененном виде с мочой.
Противосудорожные средства
Прием пирацетама в дозе 20 г/сутки на протяжении более 4 недель у пациентов с эпилепсией, принимавших постоянные дозы противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроевая кислота), не изменял кривую уровня концентрации этих препаратов и их максимальную концентрацию.
Алкоголь
Одновременный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в плазме: при приеме 1,6 г пирацетама концентрация этанола в плазме не изменялась.

Передозировка
Симптомы
Возникновение или усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов препарата.
Лечение
Отмена препарата, симптоматическая терапия. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60 %.

Фармакологическое действие
Фармакологическая группа:
Ноотропное средство
Код АТХ: N06BX
Фармакодинамика:
Тиоцетам относится к группе цереброактивных средств, проявляет ноотропные, противоишемические и антиоксидантные свойства. Фармакологический эффект препарата обусловлен взаимопотенцирующим действием тиотриазолина и пирацетама.
Пирацетам - ноотропное средство, оказывает действие на центральную нервную систему различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге; улучшает условия, способствующие нейрональной пластичности; улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилятацию. Применение пирацетама у пациентов с церебральной дисфункцией повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, что сопровождается изменениям на электроэнцефалограмме (повышение альфа и бета активности, снижение гамма-активности). Уменьшает продолжительность вызванного вестибулярного нейронита.
Способствует восстановлению когнитивных функций вследствие различных нарушений, таких как гипоксия, интоксикация или электросудорожная терапия.
Пирацетам ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.
Тиотриазолин реагирует с активными формами кислорода и липидными радикалами за счет выраженных восстановительных свойств тиоловой группы и предупреждает возникновение активных форм кислорода путем реактивации антирадикальных ферментов: супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы.
Тиотриазолин блокирует окислительный стресс как на начальных этапах, так и в развернутой стадии. Мембраностабилизирующий эффект также обусловлен именно антиоксидантным эффектом препарата, в результате которого мембраны клеток в большей степени сохраняют свои физико-химические свойства: пластичность, текучесть, проницаемость, сохранение трансмембранного потенциала. Титриазолин эффективно влияет на энергетический обмен клеток, снижает их потребность в кислороде, стабилизирует цитоплазматическую мембрану.
Тиоцетам улучшает интегративную и когнитивную деятельность мозга, улучшает процесс обучения, устраняет амнезию, повышает показатели кратковременной и долговременной памяти.
Фармакокинетика:
Пирацетам
Распределение
Объем распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. При исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.
Метаболизм
Не метаболизируется.
Выведение
Период полувыведения пирацетама из плазмы крови (Т1/2) составляет 4-5 часов и 8,5 часов из спинномозговой жидкости; период полувыведения удлиняется при почечной недостаточности. Выводится почками в неизмененном виде. Экскреция почками почти полная (>95%) в течение 30 ч. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.
Тиотриазолин
При внутримышечном введении максимальная концентрация тиотриазолина в плазме крови достигается через 0,84 ч, при внутривенном - через 0,1 ч. Связывание с белками крови - не более 10%. Накапливается преимущественно в почках - 31%, а также в большом количестве в толстом кишечнике, сердце, селезенке, меньше всего - в тонком кишечнике и легких (1-2%).

Беременность и кормление грудью
Беременность
Достаточные данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют. Исследования на животных не показали прямого или опосредованного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Плазменная концентрация пирацетама у новорожденных достигает 70-90% от таковой у матери.
Опыт применения препарата Тиоцетам в период беременности отсутствует, поэтому препарат не следует назначать этой категории женщин.
Кормление грудью
Пирацетам проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата Тиоцетам в период лактации необходимо на время лечения прекратить грудное вскармливание.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Побочные явления
Частоту нежелательных явлений на препарат по результатам клинических исследований и по данным постмаркетингового применения установить невозможно, т. к. отмечались лишь отдельные случаи развития нежелательных явлений.
Тиоцетам:
-Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, общая слабость;
-Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота; со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая высыпания, зуд, крапивницу, ангионевротический отек, анафилактический шок;
-Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления;
-Со стороны вестибулярной системы: головокружение;
-Общие нарушения и нарушения в месте введения: гиперемия кожи и зуд в месте введения.
У пациентов возможно развитие побочных реакций, обусловленных отдельными компонентами препарата:
Пирацетам:
По частоте побочные реакции распределены на следующие категории: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000 до < 1 /1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частоту невозможно оценить на основании имеющихся данных).
- Со стороны нервной системы: нечасто - сонливость, частота неизвестна - гиперкинезы атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.
- Со стороны психики: часто - нервозность, нечасто - депрессия, частота неизвестна - ажитация, тревога, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость.
- Со стороны органов слуха и лабиринта: частота неизвестна – вертиго.
- Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна - абдоминальная боль (в т. ч. в верхних отделах), диарея, тошнота, рвота.
- Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.
- Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - ангионевротический отек, дерматит, крапивница, зуд.
- Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна - усиление сексуального влечения.
- Сосудистые нарушения: редко - гипотензия, тромбофлебит; со стороны метаболизма и питания: часто - повышение массы тела.
- Общие нарушения и нарушения в месте введения: нечасто - астения, редко - боль в месте введения, лихорадка, частота неизвестна - тромбофлебит.
Тиотриазолин:
Данные клинических исследований и пострегистрационных наблюдений недостаточны для определения частоты нежелательных реакций.
У пациентов, преимущественно пожилого возраста, в частности на фоне приема других препаратов описаны случаи:
- Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в том числе кожные высыпания (уртикарные, папулезные, мелкоточечные, пятнистые), зуд, гиперемия кожи, лихорадка; описаны отдельные случаи крапивницы, ангионевротического отека, анафилактического шока.
- Со стороны нервной системы: головокружение, шум в ушах; со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение артериального давления.
- Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, вздутие живота, тошнота, рвота.
- Со стороны дыхательной системы: одышка, приступы удушья.

Особые указания
Пожилые пациенты
При длительном лечении пожилых пациентов необходим регулярный контроль клиренса креатинина, поскольку может потребоваться коррекция дозы.
Влияние на управление транспортными средствами и механизмами
Учитывая профиль нежелательных реакций, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, работе с механизмами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.

Способ применения и дозы
Препарат вводится внутривенно, внутримышечно только при невозможности его приема внутрь.
При хронических нарушениях мозгового кровообращения и в восстановительный период после ишемического инсульта назначают по 20 - 30 мл препарата, предварительно разведенного в 100 - 150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, и вводят внутривенно капельно 1 раз в сутки. Курс лечения составляет 2 недели, в дальнейшем переходят на таблетированную форму.
При диабетической энцефалопатии назначают по 5 мл внутримышечно 1 раз в сутки на протяжении 10 дней с дальнейшим назначением таблетированной формы.